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Semaglutida

La semaglutida, que se vende bajo la marca Ozempic entre otros, es un medicamento antidiabético que se usa para el tratamiento de la diabetes tipo 2 y el control del peso a largo plazo.

La semaglutida actúa como el péptido- similar al glucagón humano (GLP-) en el sentido de que aumenta la secreción de insulina, lo que aumenta el metabolismo del azúcar. Se distribuye como inyección subcutánea dosificada en una pluma precargada o como forma oral. Una de sus ventajas frente a otros fármacos antidiabéticos es que tiene una acción de larga duración, por lo que una inyección una vez a la semana es suficiente.

Una versión inyectable (Ozempic) fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en diciembre de 2017, y en la Unión Europea, Canadá, y Japón en 2018. Una versión que se toma por vía oral ( Rybelsus ) fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en septiembre de 2019, y en la Unión Europea en abril de 2020.

Es el primer tratamiento de proteína receptora de péptido similar al glucagón aprobado para su uso en los Estados Unidos que no necesita ser inyectado. Fue desarrollado por Novo Nordisk. Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y estreñimiento.

En junio de 2021, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) aprobó la inyección de semaglutida vendida bajo la marca Wegovy para el control de peso a largo plazo en adultos.

Usos medicos

La semaglutida está indicada como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes tipo 2.

La semaglutida puede administrarse en combinación con otros fármacos antidiabéticos; puede ser necesario reducir la dosis de insulina o sulfonilurea concomitante.

La semaglutida (Wegovy) también está indicada como complemento de la dieta y el ejercicio para controlar el peso a largo plazo en adultos con obesidad ( índice de masa corporal (IMC) inicial ≥ 30 kg/m 2 ) o sobrepeso (IMC inicial ≥ 27 kg/m 2 ). ) con al menos una comorbilidad relacionada con el peso.

Efectos adversos

Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y estreñimiento. En personas con problemas cardíacos, puede causar daño a la retina del ojo ( retinopatía ). Otros efectos secundarios menos comunes incluyen problemas renales, reacciones alérgicas, niveles bajos de azúcar en la sangre y pancreatitis.

Contraindicaciones

Está contraindicado en pacientes con antecedentes personales o familiares de carcinoma medular de tiroides y en pacientes con síndrome de neoplasia endocrina múltiple tipo 2.

Mecanismo de acción

La semaglutida es un agonista del receptor del péptido 1 similar al glucagón. Aumenta la producción de insulina, una hormona que reduce el nivel de azúcar en la sangre. También parece mejorar el crecimiento de las células β en el páncreas, que son los sitios de producción de insulina. También inhibe el glucagón, que es una hormona que aumenta el azúcar en la sangre.

Además, reduce la ingesta de alimentos al disminuir el apetito y ralentiza la digestión en el estómago. De esta manera reduce la grasa corporal.

Estructura

La semaglutida es químicamente similar al péptido- similar al glucagón humano (GLP-), con un 94 % de similitud. Las únicas diferencias son dos sustituciones de aminoácidos en las posiciones 8 y 34, donde la alanina y la lisina se reemplazan por ácido 2-aminoisobutírico y arginina, respectivamente. La sustitución de aminoácidos en la posición 8 evita la descomposición química por parte de la dipeptidil peptidasa-.

Además, la lisina en la posición 26 está en su forma derivada (acilada con diácido esteárico ). La acilación con un espaciador y una cadena de diácido graso C- aumenta la unión del fármaco a la proteína sanguínea (albúmina), lo que permite una presencia más prolongada en la circulación sanguínea. Su vida media en la sangre es de aproximadamente 7 días (165 a 184 horas);

Por lo tanto, una inyección semanal es suficiente.

Historia

La semaglutida fue desarrollada en 2012, por un equipo de investigadores de Novo Nordisk como una alternativa de acción prolongada a la liraglutida como tratamiento para la diabetes una vez a la semana. Se le dio el nombre de marca Ozempic. Los ensayos clínicos comenzaron el 6 de enero de 2016 y finalizaron el 19 de mayo de 2017.

Investigadores de la Universidad de Leeds y Novo Nordisk informaron en 2017 que también se puede usar para el tratamiento de la obesidad. Reduce el hambre, los antojos de comida y la grasa corporal. Un ensayo controlado aleatorizado de fase 3 encontró que la inyección una vez a la semana de 2,4 mg del fármaco resultó en un cambio promedio de -14,9 % del peso corporal a las 68 semanas en comparación con -2,4 % para el placebo.

La Solicitud de Nuevo Medicamento (NDA) de la FDA de EE. UU. se presentó en diciembre de 2016 y, en octubre de 2017, el Comité Asesor de la FDA votó 16 a 0 a favor. La aprobación se anunció en diciembre de 2017. Puede administrarse por inyección o por vía oral. La autorización de comercialización en la Unión Europea se concedió en febrero de 2018.

El Ministerio de Salud, Trabajo y Bienestar de Japón anunció la aprobación el 23 de marzo de 2018. Health Canada emitió la aprobación el 4 de enero de 2018.

Semaglutida fue aprobada para uso médico en Australia en agosto de 2019 para «el tratamiento de adultos con diabetes mellitus tipo 2 insuficientemente controlada como complemento de la dieta y el ejercicio, y como monoterapia cuando la metformina no se tolera o está contraindicada».

Sociedad y Cultura

Estatus legal

En noviembre de 2021, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) adoptó un dictamen positivo, recomendando la concesión de una autorización de comercialización del medicamento Wegovy, destinado al tratamiento de personas con obesidad o que tienen sobrepeso en presencia de otras condiciones relacionadas.

El solicitante de este medicamento es Novo Nordisk A/S. Wegovy fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en enero de 2022.

Investigar

Se encontró que semaglutida es inferior a tirzepatida, en un estudio de tirzepatida (LY) frente a semaglutida una vez por semana como terapia adicional a metformina en participantes con diabetes tipo 2 (SURPASS-), en ambos criterios de valoración de reducción de A1C y peso corporal, con un perfil de seguridad más o menos similar.

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