La lobeglitazona (nombre comercial Duvie, Chong Kun Dang ) es un fármaco antidiabético de la clase de fármacos tiazolidinediona. Como agonista de PPARα y PPARγ, funciona como un sensibilizador de la insulina al unirse a los receptores PPAR en las células grasas y hacer que las células respondan mejor a la insulina.
Usos medicos
La lobeglitazona se utiliza para ayudar a regular el nivel de glucosa en sangre de los pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Se puede usar solo o en combinación con metformina.
La lobeglitazona fue aprobada por el Ministerio de Seguridad de Alimentos y Medicamentos (Corea) en 2013, y la vigilancia posterior a la comercialización continúa hasta 2019.
Farmacocinética
La biodisponibilidad absoluta de lobeglitazona es de alrededor del 95 % en ratas. En humanos, el aclaramiento medio en estado estacionario (CL ss /F) fue de 1,13 l/h en un rango de dosis de 1 a 4 mg. En el rango de dosis, la vida media media fue de 10,3 h. La excreción de orina fue una cantidad insignificante en la eliminación de lobeglitazona en ratas y humanos.
La unión a proteínas plasmáticas del fármaco es superior al 99%. La proporción promedio de concentración de sangre a plasma fue de 0,636. La fracción no unida de lobeglitazona en medio de incubación microsomal fue de 0,479.
La lobeglitazona se distribuyó principalmente en el hígado con una relación de concentración de tejido a plasma de 5,59, y menos en el corazón, los pulmones y la grasa. Las proporciones de concentración de tejido a plasma oscilaron entre aproximadamente 0,25 y 4,0 para los tejidos principales, en rata.
Entre los seis principales transportadores de membrana recomendados por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos, la lobeglitazona interactúa con OATPB1, OAT y MDR. In vitro, la lobeglitazona fue un sustrato de OATPB2 de roedores. La lobeglitazona interactuó con CYPA2, 2C9 y 2C19.
La distribución al hígado de lobeglitazona fue inhibida por atorvastatina en ratas.
Referencias
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Información de permiso MFDS de Duvie Tablet 0.5mg». Ministerio de Seguridad Alimentaria y Farmacéutica. Archivado desdeel original(Publicación de información)el 3 de marzo de 2016. Consultado el 23 de octubre de 2014.
국내개발 20번째 신약’듀비에정’허가 (se aprobó el vigésimo nuevo fármaco desarrollado en Corea ‘Duvie Tablet’)». Comunicado de prensa de Chong Kun Dang. 4 de julio de 2013. Archivado desde el original el 23 de septiembre de 2015. Consultado el 23 de octubre de 2014.
Yim CS, Jeong YS, Lee SY, Pyeon W, Ryu HM, Lee JH, Lee KR, Maeng HJ, Chung SJ (2017). «Inhibición específica de la distribución de lobeglitazona al hígado por atorvastatina en ratas: evidencia de una interacción mediada por rOATPB2 en el transporte hepático». Metabolismo y disposición de fármacos. 45(3):
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Fuentes
- Fuente: doi.org
- Fuente: pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
- Fuente: web.archive.org
- Fuente: ezdrug.mfds.go.kr
- Fuente: www.ckdpharm.com