La ipragliflozina ( DCI, : 69 nombres comerciales Suglat ) es un fármaco para el tratamiento de la diabetes tipo 2. La ipragliflozina, desarrollada conjuntamente por Astellas Pharma y Kotobuki Pharmaceutical, fue aprobada en Japón el 17 de enero de 2014 y en Rusia el 22 de mayo de 2019.
La ipragliflozina es un inhibidor del cotransportador de sodio/glucosa tipo 2 (SGLT) ( gliflozina ). Estas proteínas de membrana se encuentran en la superficie celular y transfieren glucosa a las células. SGLT es un subtipo de SGLT y juega un papel clave en la recaptación de glucosa en el túbulo proximal de los riñones.
La ipragliflozina reduce los niveles de glucosa en sangre al inhibir la recaptación de glucosa mediante la inhibición selectiva de SGLT.
Ensayos clínicos
La eficacia y la seguridad de ipragliflozina se observaron tanto en un estudio de fase III en monoterapia como en estudios clínicos utilizados en combinación con otros agentes hipoglucemiantes (6 tipos) en Japón.
Se llevó a cabo un estudio doble ciego controlado con placebo en 18 sitios diferentes en Corea y 12 en Taiwán. Los pacientes tenían más de 20 años y tenían diabetes tipo 2 durante un atlas de 12 semanas. Se les dio un período de 8 semanas para limpiar sus sistemas de todas las demás drogas (además de la metformina).
Los pacientes recibieron 50 mg de ipragliflozina o un placebo. Las drogas eran idénticas en todas las formas físicas. A los pacientes se les prohibió usar cualquier otro medicamento antidiabético, además de la metformina. El estudio duró 24 semanas junto con un período de seguimiento de 4 semanas. La desviación estándar de la hemoglobina A 1c fue -0,94 % y -0,47 % en los grupos de ipragliflozina y placebo, respectivamente (diferencia entre grupos -0,46 %, p<,001).
Los cambios en la glucosa plasmática en ayunas y el peso corporal también fueron significativamente mayores en el grupo de ipragliflozina, con diferencias entre grupos de −14,1 mg/dL y −1,24 kg, respectivamente (ambos p <0,001). Los eventos adversos más comunes que aparecieron fueron infecciones de las vías respiratorias superiores e infecciones del tracto urinario.
De esto se concluyó que la ipragliflozina es tanto eficaz como segura.
Sin embargo, la ipragliflozina se encuentra actualmente en un ensayo clínico observacional de casos y controles para ver la seguridad a largo plazo (más de tres años) del uso de ipragliflozina. La finalización estimada de este juicio es octubre de 2018.
18 de octubre de 2016: Astellas completa un ensayo clínico para la diabetes mellitus tipo 2 en Japón antes de octubre de 2016
7 de septiembre de 2016: Astellas Pharma planea un ensayo de fase III para la diabetes mellitus tipo 1 (terapia combinada) en Japón
1 de agosto de 2016: ensayos clínicos de fase III en diabetes mellitus tipo 1 (terapia combinada) en Japón
La ipragliflozina también estaba en desarrollo para la diabetes mellitus tipo 2 en los EE. UU., Europa y otros países, y se completaron tres ensayos de fase II en combinación con metformina. Esto fue descontinuado desde entonces.
Comercialización
A partir de 2014, Suglat fue el medicamento más reembolsado en Japón. El pico de ventas llegó a US$ 515 millones con 800.000 y el costo por paciente llegó a US$ 644 por año. En 2014, el mercado de inhibidores selectivos de SGLT en Japón rondaba los 9 000 millones de yenes. La participación de Suglat en este mercado rondaba el 49%.
En 2015, las ventas de Suglat crecieron un 77,8 % a 7300 millones de yenes, tras la disponibilidad de prescripciones a largo plazo a partir de mayo de 2015. La participación de Suglat en el mercado de inhibidores selectivos de SGLT en Japón fue de alrededor del 39 %.
Las ventas proyectadas en 2016 aumentarán hasta los 12.500 millones de yenes.
Márketing
Ipragliflozin fue el primer fármaco de este tipo vendido por una empresa en Japón. Por lo tanto, Astellas enfocará su comercialización para mantener la mayor participación de este mercado que ostenta. Astellas ha estado recopilando datos posteriores a la comercialización con respecto a la eficacia y la seguridad de la ipragliflozina.
Al proporcionar información basada en estos datos, Astellas tiene como objetivo aumentar la penetración de mercado de la ipragliflozina en el mercado japonés.
En 2015, Astellas también lanzó Suglat en la República de Corea y Feburic en Tailandia. : 50
Propiedad intelectual
En mayo de 2013, Boehringer Ingelheim de Alemania solicitó una patente de métodos de tratamiento, composiciones farmacéuticas y usos de las mismas. Esta solicitud de patente incluía el inhibidor de SGLT ipragliflozina. En abril de 2014, Boehringer Ingelheim solicitó el uso de inhibidores de SGLT en animales equinos.
El uso de estos inhibidores en un estudio con animales permite la progresión en la aplicación en humanos para algo más que la diabetes. El Instituto Nacional de Ciencias Biológicas de Beijing presentó una patente similar en septiembre de 2015. En enero de 2016, la Universidad Tecnológica de Dalian presentó una patente sobre el método sintético de ipragliflozina.
Existen patentes adicionales para la síntesis de los intermediarios que conducen a este tipo de inhibidores.
Referencias
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Fuentes
- Fuente: www.info.pmda.go.jp
- Fuente: www.who.int
- Fuente: www.astellas.com
- Fuente: grls.rosminzdrav.ru
- Fuente: doi.org
- Fuente: pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
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- Fuente: clinicaltrials.gov
- Fuente: adisinsight.springer.com
- Fuente: www.evaluategroup.com
- Fuente: patentimages.storage.googleapis.com