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Insulina glargina

La insulina glargina, que se vende bajo la marca Lantus, entre otras, es una insulina de acción prolongada que se utiliza en el tratamiento de la diabetes tipo I y tipo II. Por lo general, es la insulina de acción prolongada recomendada en el Reino Unido. Se usa una vez al día como una inyección debajo de la piel.

Los efectos generalmente comienzan una hora después de su uso.

Los efectos secundarios comunes incluyen niveles bajos de azúcar en la sangre, problemas en el lugar de la inyección, picazón y aumento de peso. Otros efectos secundarios graves incluyen niveles bajos de potasio en la sangre. Por lo general, se prefiere la insulina NPH en lugar de la insulina glargina durante el embarazo.

Después de la inyección, los microcristales liberan insulina lentamente durante unas 24 horas. Esta insulina hace que los tejidos corporales absorban la glucosa de la sangre y disminuye la producción de glucosa por parte del hígado.

La insulina glargina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2000. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud. En 2019, fue el 36º medicamento más recetado en los Estados Unidos con más de 19 millones de recetas.

Usos medicos

La clase de insulina de acción prolongada, que incluye la insulina glargina, no parece mucho mejor que la insulina neutra protamina Hagedorn (NPH), pero tiene un costo mayor, por lo que, a partir de 2010, no es rentable para el tratamiento de diabetes tipo 2. En una revisión anterior no quedó claro si existe una diferencia en la hipoglucemia, ya que no hubo suficientes datos para determinar diferencias con respecto a los resultados a largo plazo, sin embargo, una revisión sistemática Cochrane más reciente no encontró clínicamente significativa diferencia al comparar insulina glargina con insulina NHP, insulina detemir o insulina degludecen el manejo de la Diabetes tipo I ni en adultos ni en niños en periodos de 6 meses o más.

Por lo general, no es la insulina de acción prolongada recomendada en el Reino Unido.

Mezcla con otras insulinas

A diferencia de otras insulinas de acción prolongada, la glargina no debe diluirse ni mezclarse con otra insulina o solución en la misma jeringa. Sin embargo, esta restricción ha sido cuestionada.

Efectos adversos

Los efectos secundarios comunes incluyen niveles bajos de azúcar en la sangre, problemas en el lugar de la inyección, picazón y aumento de peso. Los efectos secundarios graves incluyen niveles bajos de potasio en la sangre.

A partir de 2012, la evidencia tentativa no muestra asociación entre la insulina glargina y el cáncer. Estudios anteriores habían planteado preocupaciones.

Al comparar insulina glargina con insulina NPH, insulina detemir o insulina degludec, no se encontraron efectos adversos significativos en el manejo de la Diabetes tipo I ni en adultos ni en niños en periodos de 6 meses o más.

Farmacología

Mecanismo de acción

La insulina glargina se diferencia de la insulina humana en que reemplaza la asparagina con glicina en la posición 21 de la cadena A y en la extensión carboxi-terminal de la cadena B por 2 residuos de arginina. Los aminoácidos de arginina desplazan el punto isoeléctrico de un pH de 5,4 a 6,7, haciendo que la molécula sea más soluble a un pH ácido y menos soluble a un pH fisiológico.

El desplazamiento isoeléctrico también permite la inyección subcutánea de una solución transparente. La sustitución de glicina evita la desamidación de la asparagina sensible a los ácidos a pH ácido. En el espacio subcutáneo neutral, se forman agregados de orden superior, lo que da como resultado una disolución y absorción lentas y sin picos de insulina desde el sitio de inyección.

Puede alcanzar un nivel sin pico durante al menos 24 horas.

Aceptación y reparto en el cuerpo

La insulina glargina está formulada a un pH ácido de 4, donde es completamente soluble en agua. Después de la inyección subcutánea del soluto ácido (que puede causar molestias y sensación de escozor), cuando se alcanza un pH fisiológico (aproximadamente 7,4), el aumento del pH hace que la insulina salga de la solución y se formen agregados de insulina de mayor orden.

Hexámeros. La agregación de orden superior retarda la disociación de los hexámeros en monómeros de insulina, la unidad funcional y fisiológicamente activa de la insulina. Este proceso gradual asegura que pequeñas cantidades de insulina glargina se liberen en el cuerpo de forma continua, dando un perfil casi sin picos.

Historia

El 9 de junio de 2000, la Comisión Europea aprobó formalmente el lanzamiento de Lantus por parte de Sanofi-Aventis Germany Ltd. en toda la Unión Europea. El ingreso se prorrogó el 9 de junio de 2005.

Una formulación tres veces más concentrada, la marca «Toujeo», se introdujo después de la aprobación de la FDA en 2015.

Sociedad y Cultura

Biosimilares

Abasaglar fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en septiembre de 2014.

Lusduna fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en enero de 2017.

En marzo de 2018, la insulina glargina (Semglee) fue aprobada para uso médico en la Unión Europea.

En julio de 2021, se aprobó la insulina glargina-yfgn (Semglee) para uso médico en los Estados Unidos como el primer biosimilar intercambiable de Lantus.

Caducidad de la patente

La protección de patente para la insulina glargina expiró en la mayoría de los países en 2015 y se espera que en los EE. UU. expire el 2027-07-05. La insulina glargina del competidor Eli Lilly estuvo disponible en la mayoría de los países durante 2015, bajo las marcas Basaglar (como continuación en los EE.

UU.) y Abasaglar (como biosimilar en la UE).

Referencias

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Enlaces externos

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Fuentes

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