Glimepirida

La glimepirida, es un medicamento antidiabético que se usa para tratar la diabetes tipo 2. Es menos preferido que la metformina. Se recomienda su uso junto con dieta y ejercicio. Se toma por vía oral. La glimepirida tarda hasta tres horas para obtener el máximo efecto y dura aproximadamente un día.

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, náuseas y mareos. Los efectos secundarios graves pueden incluir niveles bajos de azúcar en la sangre. No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia. Funciona principalmente al aumentar la cantidad de insulina liberada por el páncreas.

Se clasifica como una sulfonilurea de segunda generación.

La glimepirida se patentó en 1979 y se aprobó para uso médico en 1995. Está disponible como medicamento genérico. En 2019, fue el 62º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 11 millones de recetas.

Usos medicos

La glimepirida está indicada para tratar la diabetes mellitus tipo 2; su modo de acción es aumentar la secreción de insulina por el páncreas. Sin embargo, requiere una síntesis adecuada de insulina como requisito previo para el tratamiento adecuado. No se usa para la diabetes tipo 1 porque en la diabetes tipo 1 el páncreas no puede producir insulina.

Contraindicaciones

Su uso está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la glimepirida u otras sulfonilureas.

Efectos adversos

Los efectos secundarios de tomar glimepirida incluyen trastornos del tracto gastrointestinal (GI), reacciones alérgicas ocasionales y, en raras ocasiones, trastornos de la producción de sangre, como trombocitopenia, leucopenia y anemia hemolítica. En las primeras semanas de tratamiento, puede aumentar el riesgo de hipoglucemia.

Se debe restringir el consumo de alcohol y la exposición a la luz solar porque pueden empeorar los efectos secundarios.

Interacciones

Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (como los salicilatos ), las sulfonamidas, el cloranfenicol, la cumadina y el probenecid pueden potenciar la acción hipoglucemiante de la glimepirida. Las tiazidas, otros diuréticos, las fotiazidas, los productos para la tiroides, los anticonceptivos orales y la fenitoína tienden a producir hiperglucemia.

Mecanismo de acción

Como todas las sulfonilureas, la glimepirida actúa como secretagogo de insulina. Disminuye el azúcar en la sangre al estimular la liberación de insulina por parte de las células beta pancreáticas y al inducir una mayor actividad de los receptores de insulina intracelulares.

No todas las sulfonilureas secundarias tienen el mismo riesgo de hipoglucemia. La glibenclamida (gliburida) se relaciona con una incidencia de hipoglucemia de hasta 20 a 30 %, en comparación con tan solo 2 a 4 % con glimepirida. La glibenclamida también interfiere con la supresión homeostática normal de la secreción de insulina en reacción a la hipoglucemia, mientras que la glimepirida no lo hace.

Además, la glibenclamida disminuye la secreción de glucagón en reacción a la hipoglucemia, mientras que la glimepirida no lo hace.

Farmacocinética

La absorción gastrointestinal es completa, sin interferencia de las comidas. Puede ocurrir una absorción significativa dentro de una hora, y la distribución es por todo el cuerpo, el 99,5% se une a las proteínas plasmáticas. El metabolismo es por biotransformación oxidativa, es hepático y completo. Primero, el medicamento es metabolizado a metabolito M 1 por CYPC9.

M 1 posee aproximadamente 1 ⁄ 3 de la actividad farmacológica de la glimepirida, pero se desconoce si esto produce un efecto clínicamente significativo sobre la glucosa en sangre. M 1 se metaboliza aún más al metabolito M 2 por enzimas citosólicas. M 2es farmacológicamente inactivo. La excreción en la orina es de alrededor del 65% y el resto se excreta en las heces.

Referencias

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Enlaces externos

Glimepirida». Portal de Información sobre Medicamentos. Biblioteca Nacional de Medicina de EE.