Glibenclamida

La glibenclamida, también conocida como gliburida, es un medicamento antidiabético que se usa para tratar la diabetes tipo 2. Se recomienda tomarlo junto con dieta y ejercicio. Puede usarse con otros medicamentos antidiabéticos. No se recomienda su uso por sí solo en la diabetes tipo 1. Se toma por vía oral.

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas y acidez estomacal. Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema y niveles bajos de azúcar en la sangre. Por lo general, no se recomienda durante el embarazo, pero se puede usar durante la lactancia. Pertenece a la clase de medicamentos de las sulfonilureas y actúa aumentando la liberación de insulina del páncreas.

La glibenclamida se descubrió en 1969 y se aprobó para uso médico en los Estados Unidos en 1984. Está disponible como medicamento genérico. En 2019, fue el medicamento número 254 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1 millón de recetas.

Usos medicos

La glibenclamida está indicada como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes tipo 2.

No es tan bueno como la metformina o la insulina en aquellas que tienen diabetes gestacional.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios informados con frecuencia incluyen: náuseas, acidez estomacal, aumento de peso e hinchazón. El medicamento también es una causa importante de hipoglucemia inducida por medicamentos. El riesgo es mayor que con otras sulfonilureas.

Es posible que no se recomiende la glibenclamida en personas con deficiencia de G6PD, ya que puede causar hemólisis aguda.

Embarazo y lactancia

Por lo general, no se recomienda durante el embarazo, pero se puede usar durante la lactancia.

Mecanismo de acción

El medicamento funciona al unirse e inhibir los canales de potasio sensibles al ATP (K ATP ) subunidad reguladora inhibidora del receptor 1 de sulfonilurea (SUR) en las células beta pancreáticas. Esta inhibición provoca la despolarización de la membrana celular, abriendo canales de calcio dependientes de voltaje.

Esto da como resultado un aumento del calcio intracelular en la célula beta pancreática y la posterior estimulación de la liberación de insulina.

Después de una lesión isquémica cerebral, la barrera hematoencefálica se rompe y la glibenclamida puede llegar al sistema nervioso central. Se ha demostrado que la glibenclamida se une más eficientemente al hemisferio isquémico. Además, en condiciones isquémicas, SUR, la subunidad reguladora de los canales K ATP y NC Ca-ATP, se expresa en neuronas, astrocitos, oligodendrocitos, células endoteliales y por microglía reactiva.

Según los trabajos de investigación, esta sulfonilurea también tiene efectos hepáticos adicionales. Actúa inhibiendo indirectamente la enzima carnitil acil transferasa I (CAT-I) que está presente en las mitocondrias. Esto evita el transporte de ácidos grasos de cadena larga a la mitocondria para la beta-oxidación.

Esto previene la hiperglucemia para la que se prescribe.

Historia

Fue desarrollado en 1966 en un estudio cooperativo entre Boehringer Mannheim (ahora parte de Roche ) y Hoechst (ahora parte de Sanofi-Aventis ).

Sociedad y Cultura

Nombres

La glibenclamida está disponible como medicamento genérico, es fabricada por muchas compañías farmacéuticas y se vende bajo muchas marcas, incluidas Gliben-J, Daonil, Diabeta, Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase y Semi-Daonil. También está disponible en una combinación de medicamentos de dosis fija con metformina que se vende con varios nombres comerciales, por ejemplo, Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Metglib y muchos otros.

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Enlaces externos

Gliburida». Portal de Información sobre Medicamentos. Biblioteca Nacional de Medicina de EE.