Ertugliflozina

Ertugliflozin, vendido bajo la marca Steglatro, es un medicamento para el tratamiento de la diabetes tipo 2.

Los efectos secundarios más comunes incluyen infecciones fúngicas de la vagina y otras infecciones del sistema reproductivo femenino.

La ertugliflozina es un inhibidor del cotransportador de sodio/glucosa 2 (SGLT) y pertenece a la clase de fármacos conocidos como gliflozinas.

En los Estados Unidos, fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos para su uso como monoterapia y como combinación de dosis fija con sitagliptina o con metformina. En la Unión Europea, fue aprobado en marzo de 2018, para su uso como monoterapia o terapia combinada. En septiembre de 2020, The New England Journal of Medicine informó que la ertugliflozina demostró ser esencialmente no inferior al placebo.

Una combinación con metformina se comercializa como Segluromet y una combinación con sitagliptina se comercializa como Steglujan.

Usos medicos

Steglatro está indicado para el tratamiento de adultos con diabetes tipo 2 insuficientemente controlada como complemento de la dieta y el ejercicio como monoterapia cuando la metformina se considera inapropiada debido a intolerancia o contraindicaciones o junto con otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes.

Contraindicaciones

Bajo la aprobación de los EE. UU., la ertugliflozina está contraindicada para pacientes con insuficiencia renal grave, enfermedad renal en etapa terminal y diálisis. La aprobación de la Unión Europea no enumera ninguna contraindicación además de la hipersensibilidad al medicamento, que es estándar para todas las aprobaciones de medicamentos.

Efectos adversos

Los efectos adversos en los estudios que fueron significativamente más comunes con ertugliflozina que con placebo incluyeron micosis de los genitales tanto en hombres como en mujeres, picazón vaginal, aumento de la orina, sed, hipoglucemia (nivel bajo de azúcar en la sangre) y pérdida de peso con el esquema de dosificación más alto.

Un efecto secundario raro pero potencialmente mortal de las gliflozinas es la cetoacidosis; ocurrió en tres pacientes (0,1%) en estudios de ertugliflozina.

Para disminuir el riesgo de desarrollar cetoacidosis (una afección grave en la que el cuerpo produce altos niveles de ácidos en la sangre llamados cetonas) después de la cirugía, la FDA aprobó cambios en la información de prescripción de los medicamentos inhibidores de SGLT para la diabetes para recomendar que se suspendan temporalmente antes de la cirugía programada..

Ertugliflozin debe suspenderse al menos cuatro días antes de la cirugía programada.

Los síntomas de la cetoacidosis incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal, cansancio y dificultad para respirar.

Sobredosis

Los pacientes toleran dosis clínicas de hasta seis veces más durante dos semanas, o dosis únicas de 20 veces, sin efectos tóxicos.

Interacciones

Al igual que con muchos medicamentos para la diabetes, la combinación de ertugliflozina con insulina o secretagogos de insulina (como las sulfonilureas ) puede aumentar el riesgo de niveles bajos de azúcar en la sangre. La combinación con diuréticos puede resultar en un mayor riesgo de deshidratación y presión arterial baja.

No se han encontrado interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes en los estudios.

Farmacología

Mecanismo de acción

Farmacocinética

Después de la administración oral, ertugliflozina se absorbe prácticamente por completo en el intestino y no sufre un efecto de primer paso relevante. Las concentraciones máximas en plasma sanguíneo se alcanzan después de una hora. Cuando está en circulación, el 93,6% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas.

Ertugliflocina se metaboliza principalmente a glucurónidos por las enzimas UGTA9 y UGTB7. Las enzimas del citocromo P450 juegan solo un papel menor en su metabolismo.

La vida media de eliminación se estima en 17 horas. El 40,9 % se elimina por heces (33,8 % en forma inalterada y 7,1 % como metabolitos) y el 50,2 % por vía urinaria (1,5 % sin cambios y 48,7 % como metabolitos). La alta proporción de sustancia inalterada en las heces probablemente se deba a la hidrólisis de los metabolitos de regreso a la sustancia original.

Sociedad y Cultura

Estatus legal

Ertugliflozin, ertugliflozin/metformin y ertugliflozin/sitagliptin fueron aprobados para uso médico en los Estados Unidos en diciembre de 2019 y en la Unión Europea en marzo de 2018.

Referencias

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La FDA revisa las etiquetas de los inhibidores de SGLT para la diabetes para incluir advertencias». Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. 19 de marzo de 2020. Consultado el 6 de junio de 2020. Dominio publico Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público.

Enlaces externos

Ertugliflozina». Portal de Información sobre Medicamentos. Biblioteca Nacional de Medicina de EE.