La empagliflozina, vendida entre otros bajo la marca Jardiance, es un medicamento antidiabético que se usa para mejorar el control de la glucosa en personas con diabetes tipo 2, se usa para reducir el riesgo de muerte cardiovascular en adultos con diabetes tipo 2 y enfermedad cardiovascular establecida, se usa para reducir la riesgo de muerte y hospitalización en personas con insuficiencia cardíaca y fracción de eyección baja, y se utiliza para reducir el riesgo de muerte cardiovascular y hospitalización por insuficiencia cardíaca en adultos.
Se puede prescribir en lugar de la metformina y tiene beneficios sobre las sulfonilureas.Puede usarse junto con otros medicamentos como la metformina o la insulina. No se recomienda para la diabetes tipo 1. Se toma por vía oral.
Los efectos secundarios comunes incluyen infecciones del tracto urinario, infecciones fúngicas de la ingle y dolores en las articulaciones. Los efectos secundarios más raros pero más graves incluyen una infección de la piel de la ingle llamada gangrena de Fournier y una forma de cetoacidosis diabética con niveles normales de azúcar en la sangre.
No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia. No se recomienda su uso en personas con enfermedad renal significativa, aunque puede ayudar a retrasar la progresión de problemas renales leves. La empagliflozina es un inhibidor del cotransportador de sodio y glucosa-(SGLT-) y funciona aumentando la pérdida de azúcar en la orina.
La empagliflozina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos y en la Unión Europea en 2014. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud. En 2019, fue el medicamento número 146 más recetado en los Estados Unidos, con más de 4 millones de recetas.
Usos medicos
Diabetes tipo 2
La empagliflozina se usa en combinación con una dieta adecuada y ejercicio para ayudar a las personas con diabetes tipo 2 a reducir sus niveles de azúcar en la sangre. Se puede usar junto con otros medicamentos para la diabetes tipo 2, como la metformina, las sulfonilureas y la insulina.
Peso y presión arterial
La empagliflozina provoca reducciones moderadas de la presión arterial y el peso corporal. Es probable que estos efectos se deban a la excreción de glucosa en la orina y un ligero aumento en la excreción urinaria de sodio. En ensayos clínicos, los pacientes que tomaron empagliflozina perdieron un promedio del 2 % de su peso corporal inicial.
Un porcentaje más alto de personas que tomaban empagliflozina lograron una pérdida de peso superior al 5 % desde el inicio. El medicamento redujo la presión arterial sistólica entre 3 y 5 milímetros de mercurio (mmHg). Los efectos sobre la presión arterial y el peso corporal generalmente se consideran favorables, ya que muchos pacientes con tipo 2 diabéticos tienen presión arterial alta o tienen sobrepeso u obesidad.
Enfermedad cardíaca y renal
La empagliflozina parece reducir la probabilidad de hospitalización por insuficiencia cardíaca o progresión de la enfermedad renal crónica en personas con diabetes tipo 2. La empagliflozina puede reducir la probabilidad de muerte por causas cardiovasculares en personas con diabetes tipo 2 que tienen enfermedad cardiovascular conocida.
Una preocupación con respecto al juicio en el que se basan estas afirmaciones es que los diferentes brazos recibieron diferentes cantidades de otros medicamentos; por lo tanto, la reducción del riesgo no se puede atribuir necesariamente a la empaglifozina. En algunos países también se ha aprobado para reducir el riesgo de muerte por causas cardiovasculares en personas con tipo 2 diabetes y enfermedades del corazón.
Pautas de tratamiento
Las pautas de la Asociación Estadounidense de Diabetes (ADA) y la Asociación Europea para el Estudio de la Diabetes (EASD) recomiendan los inhibidores de SGLT- como la empagliflozina como medicamentos de segunda línea después de la metformina para la diabetes tipo 2 en personas con insuficiencia cardíaca o enfermedad renal crónica.
Para la diabetes tipo 2 con enfermedad cardiovascular establecida, las pautas recomiendan un inhibidor de SGLT- o un agonista de GLP- como medicamentos de segunda línea después de la metformina. En todos los demás casos de diabetes tipo 2, los inhibidores de SGLT- como la empagliflozina pueden ser opciones de segunda línea apropiadas si el control de la glucosa en sangre o la pérdida de peso son prioridades de tratamiento.
Son menos apropiados si el costo es un factor importante.
En el Reino Unido, la empagliflozina generalmente solo se recomienda junto con metformina si no se puede tomar una sulfonilurea.
Diabetes tipo 1
La empagliflozina no se recomienda para la diabetes tipo 1. Un ensayo estudió su uso además de la insulina en personas con diabetes tipo 1. Los medicamentos lograron mejoras modestas en el control de la glucosa en sangre y el peso corporal, pero se asociaron con un mayor riesgo de cetoacidosis diabética, una complicación peligrosa de la diabetes.
La empagliflozina no está aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) para su uso en la diabetes tipo 1.
Contraindicaciones
Antecedentes de una reacción alérgica grave a la empagliflozina
Enfermedad renal en etapa terminal
Cetoacidosis diabética
Efectos secundarios
Común
La empagliflozina aumenta el riesgo de infecciones fúngicas genitales. El riesgo es mayor en personas con antecedentes de infecciones genitales por hongos.
Las infecciones del tracto urinario (ITU) pueden ser más comunes con la empagliflozina. Ciertos ensayos clínicos individuales han demostrado un aumento del riesgo, pero los datos acumulativos de múltiples ensayos no muestran un aumento del riesgo de ITU.
La empagliflozina reduce la presión arterial sistólica y diastólica y puede aumentar el riesgo de presión arterial baja, lo que puede causar desmayos y/o caídas. El riesgo es mayor en personas mayores, personas que toman diuréticos y personas con función renal reducida.
Se pueden observar ligeros aumentos en el colesterol LDL con empagliflozina, en el rango de 2% a 4% desde el inicio.
Grave
La cetoacidosis diabética (CAD), una afección rara pero potencialmente mortal, puede ocurrir más comúnmente con empagliflozina y otros inhibidores de SGLT-. Si bien la CAD generalmente se asocia con niveles elevados de glucosa en sangre, en las personas que toman inhibidores de SGLT-, la CAD puede presentarse con niveles de glucosa en sangre inusualmente normales, un fenómeno llamado cetoacidosis euglucémica.
La ausencia de niveles elevados de glucosa en sangre en personas que toman un inhibidor de SGLT- puede dificultar el diagnóstico de la CAD. El riesgo de cetoacidosis diabética asociada con la empagliflozina puede ser mayor en el contexto de una enfermedad, deshidratación, cirugía y/o consumo de alcohol.También se observa en la diabetes tipo 1 que toma empagliflozina, que en particular es un uso no aprobado o «fuera de etiqueta» del medicamento.
Para disminuir el riesgo de desarrollar cetoacidosis (una afección grave en la que el cuerpo produce altos niveles de ácidos en la sangre llamados cetonas) después de la cirugía, la FDA ha aprobado cambios en la información de prescripción de los medicamentos inhibidores de SGLT para la diabetes para recomendar que se suspendan temporalmente.
Antes de la cirugía programada. La empagliflozina debe interrumpirse al menos tres días antes de la cirugía programada. Los síntomas de la cetoacidosis incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal, cansancio y dificultad para respirar.
La gangrena de Fournier, una infección rara pero grave de la ingle, ocurre con mayor frecuencia en personas que toman empagliflozina y otros inhibidores de SGLT-. Los síntomas incluyen fiebre, una sensación general de malestar y dolor o hinchazón alrededor de los genitales o en la piel detrás de ellos.
La infección progresa rápidamente y se recomienda atención médica urgente.
La empagliflozina puede aumentar el riesgo de hipoglucemia en las personas cuando se usa junto con una sulfonilurea o insulina. Cuando se usa solo o junto con la metformina, no parece aumentar el riesgo de hipoglucemia.
Mecanismo de acción
La empagliflozina es un inhibidor del cotransportador de sodio y glucosa 2 (SGLT-), que se encuentra casi exclusivamente en los túbulos proximales de los componentes nefrónicos de los riñones. SGLT- representa aproximadamente el 90 por ciento de la reabsorción de glucosa en la sangre. El bloqueo de SGLT- reduce la glucosa en sangre bloqueando la reabsorción de glucosa en el riñón y, por lo tanto, excretando glucosa (es decir, azúcar en sangre) a través de la orina.
Historia
Fue desarrollado por Boehringer Ingelheim y Eli Lilly and Company. También está disponible como combinaciones de empagliflozina/linagliptina, empagliflozina/metformina y empagliflozina/linagliptina/metformina.
Sociedad y Cultura
Estatus legal
En mayo de 2013, Boehringer y Lilly habían presentado solicitudes de aprobación de comercialización a la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) y la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). El fármaco fue aprobado en la Unión Europea en mayo de 2014, y fue aprobado en los Estados Unidos en agosto de 2014.
La FDA requirió cuatro estudios posteriores a la comercialización: un ensayo de resultados cardiovasculares, dos estudios en niños, y un estudio de toxicidad en animales relacionado con los ensayos pediátricos.
Investigar
Un estudio muestra que medio comprimido de empagliflozina de 25 mg tiene una eficacia glucémica similar a la de un comprimido completo con la ventaja adicional de reducir el costo mensual de la terapia.
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