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Ciglitazona

La ciglitazona ( INN ) es una tiazolidinediona. Desarrollado por Takeda Pharmaceuticals a principios de la década de 1980, se considera el compuesto prototípico de la clase de tiazolidinedionas.

La ciglitazona nunca se usó como medicamento, pero despertó interés en los efectos de las tiazolidinedionas. Posteriormente se desarrollaron varios análogos, algunos de los cuales, como la pioglitazona y la troglitazona, llegaron al mercado.

La ciglitazona reduce significativamente la producción de VEGF por parte de las células de la granulosa humana en un estudio in vitro y es posible que se use en el síndrome de hiperestimulación ovárica. La ciglitazona es un ligando PPARγ potente y selectivo. Se une al dominio de unión al ligando PPARγ con una EC de 3,0 μM.

La ciglitazona es activa in vivo como agente antihiperglucémico en el modelo murino ob/ob. Inhibe la diferenciación y la angiogénesis de HUVEC y también estimula la adipogénesis y disminuye la osteoblastogénesis en células madre mesenquimales humanas.

Referencias

Pershadsingh HA, Szollosi J, Benson S, Hyun WC, Feuerstein BG, Kurtz TW (junio de 1993). «Efectos de la ciglitazona sobre la presión arterial y el metabolismo del calcio intracelular». Hipertensión. 21 (6 parte 2): 1020–3. doi : 10.1161/01.hyp..6.1020. IDPM 8505086.

Hulin B, McCarthy PA, Gibbs EM (1996). «La familia de glitazonas de agentes antidiabéticos». Diseño Farmacéutico Actual. 2: 85–102.

Imoto H, Imamiya E, Momose Y, Sugiyama Y, Kimura H, Sohda T (octubre de 2002). «Estudios sobre agentes antidiabéticos no tiazolidindiona. 1. Descubrimiento de nuevos derivados del ácido oxiiminoacético». química Farmacia toro _ 50 (10): 1349–57. doi : 10.1248/cpb..1349. PMID 12372861.

Sohda T, Kawamatsu Y, Fujita T, Meguro K, Ikeda H (noviembre de 2002). «». Yakugaku Zasshi (en japonés). 122 (11): 909–18. doi : 10.1248/yakushi..909. IDPM 12440149.

Shah DK, Menon KM, Cabrera LM, Vahratian A, Kavoussi SK, Lebovic DI (abril de 2010). «Las tiazolidinedionas disminuyen la producción del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) por las células de la granulosa luteinizadas humanas in vitro». fértil. estéril _ 93 (6): 2042–7. doi : 10.1016/j.fertnstert..02.059.

PMC 2847675. PMID 19342033.

Willson, TM; Cobb, JE; Cowan, DJ; et al. (1996). «La relación estructura-actividad entre el agonismo del receptor γ activado por el proliferador de peroxisomas y la actividad antihiperglucémica de las tiazolidinedionas». J Med Chem. 39 (3): 665–668. doi : 10.1021/jma. IDPM 8576907.

Xin, X.; et al. (1999). «Los ligandos gamma del receptor activado por proliferadores de peroxisomas son potentes inhibidores de la angiogénesis in vitro e in vivo»;. J. Biol. quimica _ 274 (13): 9116–21. doi : 10.1074/jbc..13.9116. PMID 10085162.

Fuentes

  1. Fuente: doi.org
  2. Fuente: pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
  3. Fuente: books.google.com
  4. Fuente: www.jstage.jst.go.jp
  5. Fuente: www.ncbi.nlm.nih.gov
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