Agonista del receptor del péptido 1 similar al glucagón

Los agonistas del receptor del péptido 1 similar al glucagón, también conocidos como agonistas del receptor GLP- o miméticos de incretina, son agonistas del receptor GLP-. Esta clase de medicamentos se usa para el tratamiento de la diabetes tipo 2 Algunos medicamentos también están aprobados para la obesidad.

Una de sus ventajas sobre los secretagogos de insulina más antiguos, como las sulfonilureas o las meglitinidas, es que tienen un menor riesgo de causar hipoglucemia.El GLP- tiene una acción de corta duración, por lo que para superar esta limitación se están desarrollando varias modificaciones en el fármaco o en las formulaciones.

Existe cierta controversia sobre el perfil de seguridad de estos fármacos debido a los efectos proliferativos en el páncreas. La diabetes está asociada tanto con la pancreatitis aguda como con el cáncer de páncreas. Si bien algunos estudios recientes no han encontrado que estos medicamentos puedan causar pancreatitis o cáncer, un estudio de 2017 encontró que la prescripción reciente de incretinas se asoció con una mayor detección de cáncer de páncreas oculto en comparación con los medicamentos antidiabéticos que no son insulina (NIAD).

Efectos en la salud

A partir de 2017, no estaba claro si afectan el riesgo de muerte de una persona. Un metanálisis de un artículo de JAMA en 2018 (que cubre estudios sobre agonistas de GLP-, inhibidores de DPP- e inhibidores de SGLT ) mostró que los agonistas de GLP- se asociaron con un menor riesgo de accidente cerebrovascular que los controles.

Aprobado

Exenatide (nombres comerciales Byetta y Bydureon, fabricados por AstraZeneca ), aprobado en 2005/2012

Liraglutida (Victoza para la diabetes, Saxenda para la obesidad, fabricada por Novo Nordisk ), aprobada en 2010

Lixisenatide (Lyxumia en Europa, Adlyxin en los Estados Unidos, fabricado por Sanofi ), aprobado en 2016

Albiglutida (Tanzeum, fabricada por GSK ), aprobada en 2014

Dulaglutida (Trulicity, fabricada por Eli Lilly ), aprobada en 2014

Semaglutida (Ozempic y Rybelsus para la diabetes, Wegovy para la obesidad, fabricado por Novo Nordisk), aprobado en 2017

Tirzepatida (Mounjaro, fabricada por Eli Lilly), aprobada en 2022

Bajo investigación

Taspoglutida, fase III suspendida en septiembre de 2010

Efpeglenatida

Mecanismo

Estos agentes funcionan activando el GLP-R, en lugar de inhibir la descomposición del GLP- como lo hacen los inhibidores de la DPP-, y generalmente se consideran más potentes.

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Agonistas del receptor GLP- frente a inhibidores de DPP- para la diabetes tipo 2″.